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Browsing Faculté des Sciences by Subject "Activité antioxydanté"

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    Synthèse d'hétérocycles oxygénés et azotés d'intérêts thérapeutiques par réactions multicomposants. Valorisation des fluorophores par UV-visible et fluorescence
    (Universite Mouloud Mammeri, 2018) Saher, Liza
    L’objectif de nos travaux consiste en la synthèse des 3,4-dihydropyrimidinones et descoumarines dans le but d’obtenir des structures biologiquement actives, en se basant sur leprincipe des réactions multicomposants. Dans un premier temps, une stratégie simple pour la synthèse de deux séries de composés estdécrite, les 3,4-dihydropyrimidinones/thiones et les dihydropyrimidinones/thiones à pontd’oxygène, en utilisant des polyoxométallates de type Keggin ou Dawson comme catalyseursécologiques et économiques. Les meilleurs rendements sont obtenus avec l’utilisation deshétéropolyacides présentant une forte acidité de Brönsted. Une étude théorique par la méthodeHamiltonienne semi-empirique PM6 est réalisée pour expliquer le mécanisme réactionnel mis en jeu en fonction du solvant de la réaction. Dans la deuxième partie, nous nous sommes intéressés à la réactivité des dérivés dusalicylaldehyde vis-à-vis de la triacétique lactone. D’abord nous avons réétudié cette réactionen milieu basique qui conduit à la formation de la 3-acétoacétylcoumarine. Ensuite cescatalyseurs basiques sont substitués par des catalyseurs acides, à fin d’étudier la sélectivité de laréaction en fonction de la nature de ces derniers. La réaction a donné la formation d’un seul etnouveau produit différent de la 3-acétoacétylcoumarine, de structure pyranyl-pyranochromène. Ces composés, pyranyl-pyranochromènes, sont soumis au test d’activité antioxydante par laméthode du DPPH, un des produits exhibe une excellente activité anti-radicalaire. Quatrecomposés de cette série synthétisée sont également soumis à une étude par UV-Visible etfluorescence dans le cadre de la recherche de nouvelles sondes fluorescentes dans le domainede la biologie.
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    Synthèse et évaluation biologique de séries de composés hétérocycliques
    (Universite Mouloud MAMMERI Tizi-Ouzou, 2022) Ould Lamara, Kamilia
    La synthèse de nouvelles molécules organiques hétérocycliques susceptibles de présenter une ou plusieurs activités biologiques, en ayant recours à des méthodes simples et efficaces est d’une importance capitale pour la compréhension de phénomènes biologiques de toutes sortes. Cette thèse est focalisée dans un premier temps sur l’étude de la sélectivité de la réaction des dérivés du salicylaldéhyde vis-à-vis la 4-hydroxycoumarine dans différentes conditions. Deux séries de composés hétérocycliques ont été isolées et un des produits obtenus montre une excellente activité antioxydante à de très faibles concentrations. Un composé de chaque série a été soumis au docking moléculaire et à une étude de la dynamique moléculaire dans le cadre de la recherche de nouvelles molécules stables inhibitrices de la protéine Kinase activée par les mitogènes P38. Dans un deuxième volet, la synthèse des cétones α,β-insaturées associées à un noyau pyridinyle et à un aryle diversement substitué en utilisant la réaction classique de Claisen-Schmidt ou la condensation de Knoevenagel a été notre deuxième objectif. Ces cétones α, β-insaturées présentant une très bonne activité antimicrobienne sont utilisées comme matières premières pour la synthèse de nouvelles chalcone-oximes. Les résultats de l’activité antioxydante in-vitro de ces dernières sont nettement meilleures que leurs précurseurs. Les résultats du docking moléculaire et de la dynamique moléculaire réalisés sur les chalcone-oximes obtenues montrent que ces composés peuvent agir de manière très intéressante comme inhibiteurs potentiels de l'acétylcholinestérase (fep-mAChE).