L'objectif de ce travail porte sur la synthèse d'un1,3-oxazin-2-ones dérivé du naphtalène par l'intermédiaire de la réaction de Biginelli. Un hétérocycle oxygéné et azote dote d'une palette d'effets thérapeutiques, tel que : analgésiques, anticonvulsivants, antipyrétiques, antimicrobiennes, antituberculeuses, antipaludiques, anti-oxydantes et anticancéreuses. Les résultats obtenus montrent que la réaction de Biginelli permet de faire la synthèse en une seule étape avec un rendement satisfaisant.