SYNTHESE DE NOUVELLES MOLECULES TRIAZOLEES ET EVALUATION DE LEUR ACTIVITE BIOLOGIQU
dc.contributor.author | HADHOUM, Nadia | |
dc.date.accessioned | 2021-10-07T11:37:25Z | |
dc.date.available | 2021-10-07T11:37:25Z | |
dc.date.issued | 2021-09-30 | |
dc.description.abstract | Dans notre étude, une série de nouveaux dérivés « [3,5-di(4’,5’-diphenyl)-1’H-imidazol-1- yl)]-1H-1, 2,4-triazole » a été synthétisée, selon une réaction multicomposants en une seule étape. Les structures chimiques des molécules synthétisées M1-M13 ont été confirmées par IR, 1H RMN, 13C RMN et spectroscopie UV-visible. L'étude de l’activité antibactérienne et antifongique a été réalisée ainsi qu’une étude in silico ADMET pour l’ensemble des molécules et un docking moléculaire pour les molécules actives. L’étude de l’activité biologique in vitro a révélé de petits diamètres d’inhibition pour les molécules M2, M5, M6, M7, M8, M9, M11 et M13 contre Candida albicans, et les composés M2, M5, M6, M8, M11 et M13 contre Cryptococcus neoformans, ainsi qu’une excellente activité antibactérienne pour « M12 » contre Staphylococcus aureus et une excellente activité antifongique contre Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Trichosporon sp. et Microsporum gypseum, et modédérée contre Aspergillus niger. Les molécules M1-M13 ont été prédites comme ayant une bonne absorption intestinale, non inhibitrices des cytochromes CYP1A2, CYP2C19 et CYP2D6 ni du hERG II, ni des transporteurs de cations organiques au niveau rénal. Elles sont prédites comme faiblement inhibitrices de hERG I et non cancérigènes. Le docking moléculaire a montré le meilleur score pour M12 et a prédit un bon mode de liaison dans le site actif du cytochrome P450 lanostérol 14α-déméthylase. | en |
dc.identifier.other | TH/M155 | |
dc.identifier.uri | https://dspace.ummto.dz/handle/ummto/13997 | |
dc.language.iso | fr | en |
dc.publisher | Univérsité mouloud mammeri Faculté de médecine de TIZI OUZOU | en |
dc.subject | Molécule triazole | en |
dc.subject | Activité antibactérienne | en |
dc.subject | Activité antifongique | en |
dc.subject | Docking | en |
dc.subject | Docking moléculaire | en |
dc.title | SYNTHESE DE NOUVELLES MOLECULES TRIAZOLEES ET EVALUATION DE LEUR ACTIVITE BIOLOGIQU | en |
dc.type | Thesis | en |
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